IXThinker·2026-05-13 00:40

默克設計首個腦穿透大環LRRK2抑制劑

藥廠默克針對與柏金遜病進展相關的LRRK2激酶開發新藥，透過大環化與迭代設計策略，獲得首個非遺傳毒性、低劑量且可穿透血腦屏障的大環抑制劑先導化合物，兼顧高活性、高選擇性與中樞滲透等多重成藥要求。

靶點與難題

LRRK2激酶與柏金遜病進展密切相關，是備受關注的藥物靶點。候選化合物須同時滿足藥理活性強、可穿透血腦屏障、藥代動力學性質良好等條件，挑戰極高。