首個經驗證的ILK激酶直接結合配體問世
整合素連接激酶與癌症、慢性腎病密切相關,但過往文獻中的小分子抑制劑從未經生物物理方法證實直接結合該蛋白。歐洲研究團隊現報道首批獲驗證的配體,並解析共晶結構,釐清結合模式,為藥物開發奠基。
靶點背景
該激酶位於黏着斑,本身缺乏催化活性,以支架蛋白身份調控整合素信號與細胞骨架結構。由於功能特殊,以往被稱為抑制劑的多個分子可能只作用於下游通路,並非直接靶向該蛋白。
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