IXThinker·2026-08-28 18:10

同一骨架兩種命運：別構調節劑變分子膠

一項橫跨六年的研究聚焦同一喹唑啉骨架與同一受體別構口袋：早年發現的負向別構調節劑同時抑制兩條下游通路，其後篩選出的同骨架化合物則選擇性抑制單一通路，實現功能偏向調控，為別構藥物設計提供範式。

同一骨架同一口袋

二零二零年，諾獎得主Kobilka團隊與Gmeiner團隊合作發現新配體AS408，結合於β2腎上腺素受體的TM3/TM5脂膜面，屬普通的負向別構調節劑，同時抑制G蛋白與β-arrestin兩條下游通路。